编号：YYHY00737

篇名：载^（125）I标记三螺旋形成寡核苷酸纳米粒的制备及初步应用

作者： 朱姝 ;曹素娥 ;杨婷 ;邹琼 ;焦举 ;张勇

关键词： 前列腺癌 纳米粒 125I标记三螺旋形成寡核苷酸

机构： 中山大学附属第三医院核医学科,广州510630

摘要： 目的构建载^（125）I标记反雄激素受体（AR）基因三螺旋形成寡核苷酸（^（125）I-TFO）纳米粒,并初步探讨其在体外对前列腺癌细胞的抑制作用。方法应用Bolton-Hunter法对三螺旋形成寡核苷酸进行^（125）I标记,通过复乳化溶剂挥发法制备包载^（125）I-TFO的纳米粒（^（125）I-TFO-NP）,测定其粒径、形态、包封率、载药量及体外释放特点。用γ计数器测定前列腺癌细胞LNCa P对^（125）I-TFO-NP的摄取情况,CCK-8法检测纳米粒对前列腺癌细胞增殖的抑制作用、荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法检测纳米粒中AR mRNA表达水平。结果所获^（125）I-TFO的标记率和放射化学纯度分别为（86.87±0.45）%、（96.21%±0.97）%。^（125）I-TFO-NP的平均粒径为（298.2±0.5）nm,包封率与载药量分别为（70.6±6.6）%和（1.89±0.13）μg/mg,缓释作用明显。前列腺癌细胞对^（125）I-TFO-NP的摄取率高于未包裹^（125）I-TFO（P〈0.01）。与空白对照组及TFO-NP组比较,^（125）I-TFO-NP组中前列腺癌细胞的增殖抑制率升高（P〈0.01）,AR mRNA及蛋白表达水平均下降（P〈0.05）。结论制备的载^（125）I-TFO-NP性状良好,可通过下调AR的表达水平,抑制前列腺癌细胞的增殖。纳米粒可为反基因放射治疗提供理想的载体。