编号：YYHY00065

篇名：透明质酸偶联壳聚糖微球对非小细胞肺癌的靶向性作用

作者： 梁恒伦； 李晶； 童健； 张福伟； 阮宝琴；

关键词： 药物靶向性输送； 透明质酸； 壳聚糖纳米微球； 多西紫杉醇； 非小细胞肺癌；

机构： 南方医科大学附属珠江医院心胸外科； 南方医科大学附属珠江医院肿瘤中心；

摘要： 背景:部分肿瘤细胞表面的CD44受体表达上调,如大肠癌、非小细胞肺癌,提示透明质酸与CD44受体在肿瘤的生长与扩散有着一定的关系。目的:观察透明质酸偶联壳聚糖纳米微球对非小细胞肺癌的靶向性。方法:采用离子交联法制备负载多西紫杉醇的透明质酸偶联壳聚糖微球(DTX-HACTNPs),电镜观察其形态学特征,激光粒度分析仪测定粒径大小及分布。FITC标记微球,作用于CD44+人非小细胞肺癌细胞株(A549),荧光显微镜观察。MTT法检测载药微球的体外细胞毒性。结果与结论:DTX-HACTNPs形态规则,粒径分布较为均匀,平均粒径为(228.0±2.6)nm。DTX-HACTNPs对A549细胞的杀伤力高于非透明质酸偶联载药微球,但仍低于普通注射用DTX,3者的半数抑制浓度(IC50)分别为(15.06±0.94),(25.73±3.37),(5.35±0.61)mg/L(F=73.871,P=0.000)。提示HACTNPs通过受体途径主动靶向性结合于非小细胞肺癌细胞,可提高化疗药对肿瘤细胞的选择性杀伤力。