中国粉体网讯  药物制剂是由主药、辅料及工艺组合而成的最终产品，辅料是其中必不可少的重要组分。可以这么说，药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，在制剂剂型和生产中起关键作用。随着药用辅料生产技术的迅速发展，具有低吸湿性、对原辅料和人体惰性、优异的压片性能与口感良好的优良辅料正在口服固体制剂的开发中被越来越多地关注。

微粉硅胶

微粉硅胶即二氧化硅，别名白炭黑、硅胶、沉淀硅胶、Silicon Gel，Preeipitated  Silica，White Carbou等。分子式为SiO₂·nH₂O,  相对分子量为60.08。

微粉硅胶，是一种流动性好、纯度高、无污染的白色粉末，具有粒径小，比表面积大、孔隙多等特点，同时表面分布的硅羟基使其有良好的吸附性能。在制药领域，微粉硅胶是一种非常好用的药用辅料，在片剂制作过程中是极好的流动促进剂，可以极大地改善颗粒流动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，崩解时限缩短，从而提高药物溶出速度。另外，微粉硅胶由于具有吸附水分、促进流动的特性，非常适合中药企业应用于中成药浸膏中，其在药物制剂中的应用已受到越来越多的关注。

微粉硅胶的优点

1）是单一无机化合物，化学、物理性能稳定，不会与药品制剂中的主要成分起反应，可确保药物疗效；

2）具有很好的吸水性，可使药品的崩解时限缩短而不影响制剂的赋形；

3）不含淀粉、蛋白质，制剂不会霉变而导致药物失效；

4）在药品制剂分析时能单独分离，对常规容量分析、可见紫外光分光光度及色谱分析，甚至离子谱分析均不产生干扰，影响分析的准确性；

5）在药物体内代谢过程中以原形排出，不被代谢吸收，保证了药物不良反应降至最低。

微粉硅胶在制剂中的多面应用

微粉硅胶在制药行业中作为润滑剂和助流剂。润滑剂可减少冲模的摩擦，增加颗粒的滑动性，使其填充良好，片剂密度分布均匀，也保证了推出片剂的完整性。助流剂减少了颗粒间的摩擦力，增加了流动性，可满足高速转动的压片机所需迅速、均匀填充的要求，也能保证片重差异符合要求。

在药剂制造中，它主要用作崩解剂、抗黏剂、助流剂，以提高药物溶出速度。在颗粒剂制造中，可用作内干燥剂，以增强药物的稳定性。它也是微囊材料之一，加入囊中能使微囊的密度和比表面积增加，流动性增强，微粉硅胶还可以作为助滤剂、澄清剂和消泡剂，以及液体制剂的助悬剂、增稠剂等。

硅化微晶纤维素

硅化微晶纤维素( SMCC) ，指的是表面沉积或黏附有微粉硅胶的微晶纤维素。具体是由微晶纤维素和二氧化硅以不同质量比混合，经过喷雾干燥制成，具有更好的流动性能，是随直接压片技术的需要而推出的一种改性微晶纤维素。2016年国家食品药品监督管理总局发布的《关联审评药用辅料申报资料要求》中明确其为共混辅料 (共处理辅料 )，主要用于直接压片工艺。

硅化微晶纤维素在制剂中的具体应用

（1）片剂直压片中作稀释剂

SMCC具有良好的流动性、可压实性及优良的重新再加工性能 ( 指批次生产不合格时可重新粉碎进行再加工，且其性质基本不发生变化的能力 )，经常用作片剂的稀释剂或填充剂，在直压片中解决一些热不稳定、含大剂量活性成分的片剂体积大及中药活性药物易吸水黏冲等问题。

（2）特定剂量片剂 

对于特定的药物剂量，要保证含量均匀，需要较少的稀释剂，SMCC大的比表面积特性赋予了其优良的分散性能，使其在小剂量片剂制备时可使用较少的量来进行压片。对于一些需要大剂量给药才能达到疗效、普通湿法制粒易造成片剂颗粒大等工艺难题，利用SMCC良好的黏合性及可压性，可在减少辅料量的情况下制得可压性和崩解性良好及药物含量均匀的片剂，最终实现大剂量药物小体积给药。

（3）片剂片芯或丸芯的制备

片剂片芯由于包衣的需要，基本要求是其表面光滑、均匀且抗张性强，丸芯则要求表面圆整、粒径均匀、密实且脆碎度低，二者都需要良好的表面光洁度及抗张性。研究表明SMCC具有较大的比表面积及较低的振实密度，制备片芯时添加20％左右的SMCC可使片芯具有更强的抗张强度及较小的尺寸。

（4）快速崩解药物 ( 口腔崩解片、分散片 )

SMCC具有较大的比表面积，赋予用其制备的制剂良好的崩解性，因此在实际制剂中主要用于制备口腔崩解片及中药分散片。在中药制剂制备过程中，大多中药都易吸潮黏结，由于SMCC对水敏感性低且可吸收储存水分，可作为一种稀释剂来解决易吸潮和黏性较大的中药浸膏在制备分散片中的工艺难题。

小结：

微粉硅胶具有抗结、润滑、吸附、载体等多种功能，因此，以微粉硅胶制造的颗粒、片剂，色泽均匀、光洁度好。2017年10月1日，中共中央办公厅、国务院办公厅印发《关于深化审评审批制度改革鼓励药品医疗器械创新的意见》，实行药品与药用原辅料和包装材料关联审批制度，这对包括药用辅料二氧化硅在内的医药辅料提出了更加严格的质量控制要求。

目前，SMCC已在口腔崩解片中用于加速崩解及提高口感，在中药分散片中提高药物分散均匀性及降低对水的敏感性，提升片芯的滚圆程度及均匀性，以及解决一些无法通过湿法制粒压片、只能通过直接压片的特殊药物在压片时易碎及药物分散不均匀等问题，其在未来的制剂工业中有着极大的应用潜能及价值。

参考来源：

1、董志江，李凤和等.硅化微晶纤维素的研究进展

2、门靖，贾玮等.药用辅料二氧化硅在医药制剂中的应用研究进展

3、苏碧华，王介庆等.新型药用辅料微粉硅胶在药物制剂生产中的应用

4、韩鹏，陈方城等.硅化微晶纤维素粉体流动性评价

5、彭琛.口服固体制剂药用辅料的研究进展

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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