编号：YYHY00225

篇名：喜树碱核壳型纳米胶束的制备及体外性能评价

作者： 杜卓； 潘仕荣； 余巧； 谭银合； 杨海云； 卢碧玉； 万学勤； 吴剑峰；

关键词： 喜树碱； 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯； 嵌段共聚物； 纳米胶束； 体外释药； 细胞毒性；

机构： 佛山科学技术学院医学院药学系； 中山大学附属第一医院； 惠州卫生职业技术学院药学系； 中山大学药学院药剂学与制药工程实验室； 中山大学孙逸仙纪念医院；

摘要： 目的:制备喜树碱/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(CPT/PEG-PBLG)纳米胶束并考察其载药特性及体外性能。方法:采用膜透析结合冷冻干燥法制备CPT/PEG-PBLG纳米胶束,通过体外试验研究其释药特性,并考察胶束对HepG-2癌细胞的细胞毒性。结果:PEG-PBLG纳米胶束能包埋疏水性药物喜树碱,BLG嵌段摩尔比为35%的EG-5载药率达11.13%;CPT/PEG-PBLG纳米胶束的体外释放具有突释与缓释特性并在碱性介质中释放速度加快,EG-5载药胶束在pH 1.1累计释药率60.34%,而在pH 10.0时则为73.72%;当喜树碱质量浓度≤50 mg·L-1时,CPT/PEG-PBLG胶束对HepG-2癌细胞的毒性远低于相应浓度的喜树碱阳性组(P<0.01)。结论:CPT/PEG-PBLG纳米胶束制备工艺简单,安全无污染,可降低喜树碱的细胞毒性,具有较好的临床应用价值。