编号：YYHY00263

篇名：两种介孔二氧化硅载体用于改善西洛他唑溶出度的比较

作者： 王彦竹； 赵勤富； 孙清； 李乐道； 姜同英； 王思玲；

关键词： 介孔二氧化硅； MCM-41； MCM-48； 西洛他唑； 固体分散体； 溶出度；

机构： 天津药物研究院； 沈阳药科大学药学院； 沈阳药科大学医疗器械学院；

摘要： 目的研究两种介孔二氧化硅(MCM-48和MCM-41)作为西洛他唑(cilostazol,CLT)的载体在改善药物溶出度方面的作用。方法分别采用3种方法制备CLT/MCM-48和CLT/MCM-41固体分散体,以紫外分光光度法测定样品的载药量。以溶出度为评价指标,对载药方法、药物与载体的质量比和固体分散体粒径等因素进行了优化,并应用氮气吸附和低温DSC法分析样品中药物的存在状态。结果当药物与载体质量比为1∶3时,以共沉淀法制备的CLT/MCM-48和CLT/MCM-41样品,经150μm孔径筛处理后,药物的溶出度最高,分别达到78%和85%。与以PEG4000为载体制备的CLT/PEG相比,显示了更加优良的药物溶出的稳定性。氮气吸附结果表明药物已经成功分散于载体孔道中;DSC分析显示,药物极有可能以无定形存在,且介孔孔道对药物向稳定型转变有延缓和阻滞作用。结论 MCM-48和MCM-41作为药物载体制备固体分散体能够不同程度地提高CLT的溶出度。