血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

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2017-12-01

编号:YYHY00471

篇名:血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

作者: 马娟娟[1] ;陈建明[1,2]

关键词: 康普瑞汀 树状大分子 聚合物胶束 纳米粒 长循环脂质体

机构: [1]第二军医大学药学院药剂教研室,上海200433; [2]江苏天士力帝益药业有限公司,淮安223003

摘要: 血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验,但存在毒副作用大、体内消除快等问题。纳米剂型可增加药物溶出和吸收,获得控释、靶向、延长药效、减小副作用等效果。针对CA4和CA4P的物理化学特点和生物药剂学缺陷,纳米制剂可望改变药物溶出、吸收和分布。本文综述了近年来关于CA4和CA4P纳米制剂的研究进展,涉及树状大分子、聚合物胶束(PM)、纳米粒(NP)、长循环脂质体(LCL),并对其研发和应用前景进行展望。

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