编号：YYHY00533

篇名：叶酸修饰的长春新碱纳米脂质体的制备及其对人肝、肺癌细胞的作用

作者： 寇卫政[1] ;杨晓煜[2] ;杨留中[1] ;杨丹[1] ;姬颖华[1]

关键词： 叶酸修饰的长春新碱纳米脂质体 肝靶向性 肝癌HEPG2细胞 肺癌A549细胞

机构： [1]新乡医学院第一附属医院肿瘤科,河南卫辉453100; [2]新乡医学院基础医学院病理科,河南新乡453003

摘要： 目的：制备叶酸（FA）修饰的长春新碱（VCR）纳米脂质体（VCR-n Lip-FA）并考察其对人肝、肺癌细胞的作用。方法：采用硫酸铵梯度法制备VCR-n Lip-FA,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率、释放率。以人肝癌Hep G2细胞、人肺癌A549细胞为例,比较VCR-n Lip-FA和VCR-n Lip的细胞摄取率和体外抑制效果（5～80μg/ml）。结果：VCR-n Lip-FA的粒径分布为98.1～159.0 nm,平均粒径为132.2 nm,平均Zeta电位为-40.1 m V,平均包封率为（86.6±3.5）%（n=4）,24 h的累积释放率为（42.2±2.6）%。与VCR-n Lip比较,A549细胞对VCR-n Lip-FA的摄取率和VCR-n Lip-FA对A549细胞活力的抑制作用差异无统计学意义（P〉0.05）;Hep G2细胞对VCR-n Lip-FA的摄取率和VCR-n Lip-FA对Hep G2细胞活力的抑制作用明显增加（P〈0.01）,且抑制作用呈浓度依赖性。结论：所制备的VCR-n Lip-FA可高效地将抗癌药物靶向到Hep G2细胞,并高效地抑制其生长;但对A549细胞的作用无明显提高。