编号：YYHY00546

篇名：水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究

作者： 何静[1] ;邱妍川[2] ;杨延音[2] ;刘松青[3] ;林凤云[2] ;江尚飞[2] ;朱照静[2]

关键词： 水飞蓟素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯 纳米粒 体外释放度

机构： [1]重庆医药高等专科学校继续教育学院,重庆401331; [2]重庆医药高等专科学校药学院,重庆401331; [3]第三军医大学第一附属医院药剂科,重庆400038

摘要： 目的：制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒,并研究其体外释药行为。方法：以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）为肠溶材料,采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒,观察其形态,检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度（Q）。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果：PLGA-HPMCP的最佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm,Zeta电位分别为-37.8、-40.7 m V;包封率分别为（74.7±2.2）%、（71.7±2.5）%,载药量分别为（5.39±0.24）%、（5.21±0.22）%;4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2%、0.5%;人工胃液中Q48h分别为38.6%、70.5%,人工肠液中Q48 h分别为80.2%、73.5%。结论：成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒,其稳定性较好,能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。