目的新型树状大分子(PAMAM-co-0.25OEG,PGD)作稳定剂制备多烯紫杉醇(Docetaxel,DTX)纳米粒,以提高多烯紫杉醇的溶解度和生物利用度。方法将多烯紫杉醇(DTX)、PGD按药载比8:1,采用超声沉淀联合高压均质法制备DTX-PGD纳米粒,动态光散射测定载药纳米粒粒径及电位;考察37℃条件下,DTX-PGD纳米粒在生理盐水、5%葡萄糖、PBS及血浆中的稳定性及DTX-PGD纳米粒的溶血性。X射线粉末衍射法测定DTX在纳米粒中的晶型形式。透析法测定DTX-PGD纳米粒的体外释放度,MTT法检测DTX-PGD纳米粒对4T1细胞的杀伤作用。结果多烯紫杉醇在水中的溶解度提高到1.6 mg/m L(原药在水中几乎不溶),纳米粒载药量达65.7%。DTX-PGD纳米粒粒径270.7 nm,PDI值为0.112,电位28.6 m V。DTX-PGD纳米粒在5%葡萄糖及血浆中稳定存在。扫描电镜观察纳米粒为片状,XRD图谱显示,多烯紫杉醇在纳米粒中以晶体形式存在。DTX-PGD纳米粒在PBS缓冲液中释放缓慢,有较好的缓释效果。溶血实验得知,DTX-PGD纳米粒无溶血现象,可采用静脉注射法给药。MTT结果表明,DTX-PGD纳米粒对4T1细胞较多烯紫杉醇溶液具有更强的杀伤作用。结论 PGD树状大分子可以作为一种有效的稳定剂应用到多烯紫杉醇纳米粒的制备中,DTX-PGD纳米粒有望作为一种新型的药物输送系统应用到癌症的临床治疗中。...
应用
目的:优选甘草黄酮纳米结晶的制备工艺并对所得纳晶进行初步评价。方法:以超声辅助-反溶剂沉淀法制备纳米混悬液,采用正交试验L9(34),考察药物浓度、药物与表面活性剂的质量比、注入速度、超声时间对纳晶粒径及其分布的影响,并进一步优选稳定剂及冻干保护剂;比较所得纳晶与原药的平衡溶解度和体外溶出度。结果:最优处方工艺为:药物浓度20 mg·mL^-1,稳定剂为10 mg·mL^-1 SDS、5 mg·mL^-1PEG-400、0.2%PVA,注入速度0.5 mL·min-1,超声7 min,加入5%乳糖作为冻干保护剂;此条件下制得纳晶冻干前后粒径分别为(61.70±1.40)nm和(108.9±1.67)nm,呈电中性、粒径较均匀;冻干粉载药量31.04%,原料药和纳晶在pH6.8 PBS中的溶解度分别为3.41 mg·mL^-1和7.37 mg·mL^-1,2 min时溶出率为8.33%和55.91%。结论:该纳米结晶制备工艺简便易行,可显著改善甘草黄酮的溶解度和溶出度。...
为检测纳米氧化锌对小鼠的亚慢性损伤作用,以不同剂量经口连续染毒纳米氧化锌,90d后摘眼球取血,对血常规、肝功、肾功、抗氧化指标进行检测。并扑杀各组小鼠,取肝脏、肾脏等组织,切片后经HE染色观察染毒小鼠的病理损伤。结果发现,40、160及320mg/kg剂量组小鼠红细胞数显著低于对照组(P〈0.05);40mg/kg剂量组小鼠血红蛋白含量极显著低于对照组(P〈0.01)。40mg/kg剂量组小鼠谷丙转氨酶(ALT)活性显著高于对照组(P〈0.05)。80、320mg/kg剂量组小鼠谷草转氨酶(AST)活性显著高于对照组(P〈0.05)。80、160mg/kg剂量组小鼠血清肌酐含量极显著高于对照组(P〈0.01)。各染毒组小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活性极显著高于对照组(P〈0.01)。40、80及320 mg/kg剂量组小鼠血清抑制羟自由基能力极显著低于对照组(P〈0.01)。40mg/kg剂量组丙二醛(MDA)含量极显著高于对照组(P〈0.01)。80mg/kg剂量组小鼠血清过氧化氢酶(CAT)活性极显著高于40、160及320mg/kg剂量组(P〈0.01)。病理学检查结果显示,小肠黏膜结构不完整,绒毛出现断裂,黏膜上皮脱落。心肌纤维断裂,心肌细胞肿大,细胞核溶解、形状不规则。肝细胞排列不规则,轮廓模糊,有少量核溶解、核破裂现象,部分区域炎性细胞浸润。肾脏部分区域炎性细胞浸润,少量肾小球萎缩。结果表明,90d暴露纳米氧化锌能影响小鼠的抗氧化系统,并对小肠、肝脏、肾脏、心脏等脏器产生损伤作用。...
应用
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目的通过聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和培化磷脂酰乙醇胺(DSPE-mPEG2000)对制备的有序介孔碳纳米粒(MCN)进行表面修饰,以改善材料的疏水性质,并考察其对MCN分散性和细胞毒性的影响。方法采用低浓度水热法合成MCN,并用PVP和DSPE-mPEG2000对其表面修饰,采用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、氮气吸附脱附仪、粒径仪和红外(IR)等表征其性质。考察了表面修饰对MCN分散性的影响,并用CCK-8法考察材料的细胞毒性,用流式细胞术检测材料对细胞氧化应激的影响。结果制备的MCN粒径分布均一,平均粒径约90nm,修饰后的粒径略有增大,Zeta电位稍有升高,分散性明显提高,但修饰前后材料对小鼠成纤维细胞(L929)和宫颈癌细胞(HeLa)的毒性没有显著性差异,在相同浓度下,修饰后的MCN能明显减少细胞氧化应激的产生。结论 MCN具有良好的生物相容性,用PVP和DSPE-mPEG2000修饰后的MCN能明显减少细胞氧化应激的发生。...
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背景:与光滑的钛表面相比,TiO2纳米管可为细胞在材料表面的早期黏附提供有利环境。目的:综述TiO2纳米管对种植体周组织细胞影响的研究进展。方法:应用计算机检索CNKI、万方、维普及PubMed数据库1990年至2016年的相关文献,检索关键词为“TiO2纳米管,二氧化钛纳米管,种植体,TiO2 nanotubes implant,TiO2 nanotubes cell”。结果与结论:TiO2纳米管对种植体周细胞行为产生影响的因素,主要包括TiO2纳米管的管状形貌、纳米管尺寸大小、TiO2晶型结构、表面化学成分、表面粗糙度及表面亲水性和自由能。TiO2纳米管对细胞的影响因素有管径依赖性,同时也与细胞类型有关,不同的细胞类型有不同的合适管径,以促进细胞在材料表面的黏附、增殖及分化。因此有必要针对相应的组织细胞筛选出最佳尺寸的纳米管,以便适合其在不同生物医学方面的应用。...
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