血管内皮生长因子受体3(VEGFR-3)为淋巴管特异标记物,与肿瘤淋巴管生成和转移具有明显的相关性,VEGFR-3胞内域的酪氨酸激酶(TK)直接参与了胞内信号转导途径,因此VEGFR-3 TK抑制剂可能成为抑制肿瘤淋巴道转移的有效药物。采用大肠杆菌成功表达人源VEGFR-3酪氨酸激酶(VEGFR-3 TK),并以其为靶点,分别构建了基于ELISA,TR-FIA及AlphaScreen技术的高通量药物筛选模型,并从反应条件、方法学参数及相关性等方面对这三种模型进行了评估及比较。AlphaScreen采用均相反应系统,反应速度最快。TRFIA和AlphaScreen由于采用了稀土离子作为标记物,其灵敏度和检测范围大大高于ELISA,且自动化程度高。样品检测结果表明,三种方法的相关性较好,其中TRFIA和AlphaS-creen技术适用于大规模药物筛选,具有很好的应用前景。 ...
以芳氧基稀土三(2,6-二叔丁基-4-甲基苯氧基)镧(La(OAr)3)为催化剂,通过加入少量(8.5 mol%)碳酸2,2-二甲基三亚甲基酯(DTC)与ε-己内酯(CL)进行无规共聚合,成功制备了低结晶度的脂肪族内酯-碳酸酯无规共聚酯(PCD)材料,并用1H-NMR、SEC、DSC和WAXS证明了产物的结构和性能.以聚ε-己内酯(PCL)和PCD为基质、以水杨酸为模型药物,通过静电纺丝的方法制备了载药量为8 wt%、直径为1μm的电纺纤维膜,并测试了其体外药物释放行为.结果表明,PCD电纺纤维膜显示了可控的药物缓释行为而PCL电纺纤维则呈现了药物暴释的现象.DSC和WAXS分析表明,这两个体系药物释放行为的差异是由基质结晶度的差别产生的.PCD电纺膜的结晶度(χc=40.3%)远远低于PCL电纺膜(χc=79.3%),且晶区也更加不完善,药物能更多更好地融合在非晶区中,并通过高分子链的热运动缓慢释放. ...
研究了5种稀土元素(镧、铈、钕、镨、铒)对桑黄液体发酵的影响。实验结果表明,不同的稀土元素在适宜浓度时对桑黄生物量以及多糖、三萜和黄酮等活性物质的合成,均具有一定的促进作用。其中稀土元素铈和铒有利于桑黄生物量的积累,并分别在浓度0.01 mmol.L-1和0.1 mmol.L-1时使生物量达到最大值(5.85±0.14)g.L-1和(5.34±0.45)g.L-1,比对照提高了23%和13%。而稀土元素铈、钕和镧则对桑黄胞外多糖、胞内多糖和胞内三萜的合成具有明显促进作用,其中铈在浓度0.01 mmol.L-1、钕在浓度0.1 mmol.L-1、铈在0.01 mmol.L-1时分别使胞外多糖、胞内多糖和胞内三萜产量达到最大值(610.36±0.31)mg.L-1、(789.09±2.09)mg.L-1和(106.70±2.92)mg.L-1。本文所考察的5种稀土元素都在一定程度上促进了桑黄胞外三萜和黄酮的合成,但稀土元素镧、钕和镨对胞外三萜诱导效果相对较好,而钕、铒和铈则对黄酮诱导效果相对较好。综合来看,稀土元素对桑黄液体发酵的影响,与稀土元素的种类和浓度密切相关,体现出一定的选择性和特异性。...
目的比较纳米碳酸钙(nano-CaCO3)与微米碳酸钙(micro-CaCO3)亚急性染毒对大鼠肺组织的毒性作用。方法将24只健康清洁级Wistar雄性大鼠按体重随机分为3组,分别为对照(生理盐水)组、纳米碳酸钙(20mg/kg)组、微米碳酸钙(20 mg/kg)组,每组8只。采用气管注入方式进行染毒,染毒容量为1 ml/kg,每周染毒1次,连续染毒5周。测定肺泡灌洗液(BALF)中白蛋白含量和乳酸脱氢酶(LDH)、酸性磷酸酶(ACP)、碱性磷酸酶(AKP)活力以及肺组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)的含量,并进行肺病理组织学观察。结果与对照组比较,纳米碳酸钙组大鼠肺灌洗液中白蛋白含量和LDH、ACP活力均较高,差异有统计学意义(P<0.05);而微米碳酸钙组与对照组大鼠肺灌洗液中蛋白含量和LDH、ACP活力比较,差异均无统计学意义。纳米碳酸钙组、微米碳酸钙组与对照组大鼠肺灌洗液中AKP活力以及肺组织中SOD活力和MDA含量间比较,差异均无统计学意义。病理组织学观察发现,纳米碳酸钙和微米碳酸钙均可引起大鼠肺脏急慢性炎症,充血,出血,肺泡结构受到破坏。微米碳酸钙组大鼠肺组织有早期纤维化趋势,纳米碳酸钙染毒所引起的血管增厚更明显。结论纳米碳酸钙具有一定的肺毒性作用,且毒性可能大于微米碳酸钙。...
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