目的：建立不同包载体系中丁硫酸亚砜胺（BSO）纳米粒包封率的测定方法。方法：采用超速离心法分离不同包载体系BSO纳米粒中游离的BSO,以HPLC法检测纳米粒中BSO的包封率。色谱柱：Wonda Sil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：甲醇-水（20∶80）,流速：0.4 ml·min-1,检测波长：210 nm,柱温：30°C,进样量：20μl。结果：BSO在2.0~320.0μg·ml-1浓度范围内具有良好的线性关系（r=0.999 7）,平均回收率为101.05%,RSD为0.74%（n=9）。HP/Ca CO3/Ca HEPO4/BSO纳米粒中BSO平均包封率为25.63%,HP/PS/Ca CO3/BSO纳米囊泡中BSO平均包封率为58.62%。结论：该法重复性好、准确度高、灵敏度强,适用于BSO纳米粒中药物包封率的测定。HP/PS/Ca CO3/BSO纳米囊泡包载体系的包封率优于HP/CaCO3/Ca HEPO4/BSO纳米球包载体系。...
目的：制备青藤碱乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E（PLGA-TPGS）纳米粒（SPTN）,研究其被人肝癌HepG2细胞摄取和其对细胞的抑制作用。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备以香豆素-6（C6）为荧光标记物的SPTN（SCPTN）和青藤碱PLGA纳米粒（SPN）（SCPN）,检测其粒径、Zeta电位和载药量;通过流式细胞仪研究加入不同抑制剂（叠氮化钠、蔗糖、细胞松弛素B、染料木黄酮、甲基-β-环糊精）和空白对照对SCPTN和SCPN被HepG2细胞摄取的影响;以5-氟尿嘧啶溶液（FS）为阳性对照药,采用水溶性四氮唑（WST-1）法测定10、20、40、80、160μg/ml的SPTN、SPN、青藤碱水溶液（SS）作用于Hep G2细胞24、48、72 h的生长抑制率（IR）。结果：SCPTN和SCPN的平均粒径为（192.1±2.4）、（389.3±2.2）nm,Zeta电位为（-21.5±2.6）、（-13.7±2.3）m V,青藤碱载药量为（9.3±1.7）%、（6.1±1.8）%（n=6）。与空白对照比较,叠氮化钠、蔗糖作用后Hep G2细胞对SCPTN和SCPN的相对摄取率均降低（P〈0.01）,染料木黄酮作用后HepG2细胞对SCPTN的相对摄取率降低（P〈0.05）,其余无明显变化。与SS比较,SPTN、SPN作用后HepG2细胞的IR呈浓度、时间依赖性升高,半数抑制浓度（IC50）降低（P〈0.05或P〈0.01）;与FS比较,仅80μg/ml SPTN作用72 h和160μg/ml SPTN作用48、72 h后HepG2细胞的IR升高（P〈0.05或P〈0.01）,作用72 h的IC50降低（P〈0.05）。结论：成功制得SPTN,其主要通过网格蛋白介导的内吞途径进入细胞,对Hep G2细胞生长具有抑制作用。
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目的观察替莫唑胺（temozolomide,TMZ）-聚乳酸/羟基乙酸（polylactic acid/glycolic acid,PLGA）缓释微球对胶质瘤细胞活性及凋亡的影响。方法将C6胶质瘤细胞样品分为实验组及空白对照组。试验组加入载药量分别为2.5%、5%、7.5%及10%的替莫唑胺-聚乳酸/羟基乙酸缓释微球,空白对照组仅加入PLGA而不加入任何药物。全自动酶标仪检测细胞活性,多参数流式细胞仪分析细胞凋亡率。结果 2.5%、5%、7.5%及10%实验组在第14天时肿瘤细胞凋亡率分别为30.45%±0.24%、35.87%±0.58%、41.56%±0.82%、43.34%±1.24%,与对照组细胞凋亡率（3.02%±0.24%）相比,均能更有效杀灭C6胶质瘤细胞,并且载药量越高效果越强（P〈0.05）。使用MTT法检测各组C6胶质瘤细胞的细胞活性,2.5%、5%、7.5%、10%实验组在第3天时细胞活性分别为23.47%±2.65%、14.58%±5.76%、6.24%±7.32%、4.36%±2.41%,与对照组（99.60%）相比,均能更有效抑制肿瘤细胞活性,且载药量越高效果越强（P〈0.05）,但7.5%组与10%组差异无统计学意义。结论载药量不同的TMZ-PLGA缓释微球均对C6胶质瘤细胞有杀灭作用,一定范围内,载药量越高的缓释微球抑制胶质瘤细胞活性的作用越强。...
应用
应用
目的制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂（GA-NSPs）,并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯（PEG2000-PCL2000）按质量比5：1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量（50.00 mg/kg）的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetry shield C18（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.1%磷酸水（梯度洗脱）,柱温25℃,体积流量1.00 mL/min,紫外检测波长254 nm,进样量50.00μL。结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为（77.40±0.93）%。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为（116.6±3.8）%、（88.8±1.3）%和（83.0±1.5）%,日内、日间精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗。...
以微晶纤维素（MCC）为原料,基于酸水解法制备了纳米微晶纤维素（NCC）.随后,在水/二甲基亚砜反应体系中,以2,3-环氧丙基三甲基氯化铵（GTMAC）为阳离子醚化剂对 NCC进行改性得到了阳离子化的纳米微晶纤维素（CNCC）.最后,对NCC、CNCC在纸张阻隔涂布中的应用进行了初步探讨.实验结果表明,NCC 呈棒状结构,粒径10～80 nm,长度＜400 nm,其水相分散液在光照下呈现特殊的蓝光效应.通过氮元素分析法,测得CNCC的取代度为4．1％；FT-IR、XRD 分析结果确证了 NCC 被成功改性；TEM、TG 分析结果表明,与 NCC相比,CNCC具有较好的分散性和热稳定性.初步应用结果表明,相对于 NCC,CNCC 对涂布纸阻隔性能改善效果较为明显,且当添加量为0．2％时效果最佳,与零添加的涂布纸相比,透气度下降了22．4％,吸水性降低了34．4％....
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