目的研究载天冬酰胺酶(asparaginase,AAS)自组装透明质酸-聚乙二醇(hyaluronic acid-graft-poly ethylene glycol,HA-g-PEG)/羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)纳米微球(self-assembly HA-gPEG/HPCD hollow nanospheres loaded with AAS,AHHPs)在雄性SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法采用自组装方法制备AHHPs,考察AHHPs的透射电镜、粒径、Zeta电位、包封率,分别测定大鼠静脉注射给予AHHPs和游离AAS后,不同时间点大鼠血浆样品中AAS的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数,对AHHPs和游离AAS进行生物等效性评价。结果制得的AHHPs平均粒径为(367.43±2.72)nm,Zeta电位为(-15.70±1.25)mV,平均包封率为(66.03±3.81)%。AHHPs和游离AAS大鼠静脉注射给药后,AHHPs和游离AAS的主要药动学参数:药时曲线下面积AUC(0-48h)分别为(162.06±4.01)U/mL·h和(46.38±1.98)U/mL·h,AUC(0-∞)分别为(203.74±12.91)U/mL·h和(51.44±3.01)U/mL·h,平均驻留时间MRT(0-72h)分别为(4.35±0.06)h和(1.76±0.06)h,MRT(0-∞)分别为(7.53±1.05)h和(2.44±0.29)h,药峰浓度Cmax分别为(30.37±0.43)U/mL和(26.06±0.88)U/mL,达峰时间Tmax分别为(0.75±0.00)h和(0.08±0.00)h。与游离AAS比较,AHHPs的AUC(0-48h)、AUC(0-∞)、MRT(0-72h)、MRT(0-∞)、Cmax和Tmax分别提高了3.5倍、4.0倍、2.5倍、3.1倍、1.2倍和9.4倍。AUC(0-48h)、AUC(0-∞)和Cmax的90%置信区间分别为72.6%~74.0%、72.3%~73.7%、94.7%~96.3%。结论AHHPs延长了AAS在大鼠体内的生物半衰期,提高了AAS在大鼠体内的生物利用度,且AHHPs与游离AAS不具有生物等效性。...
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目的:探讨纳米材料聚乙二醇-聚乙烯亚胺(PEG-PEI)作为基因载体的可行性研究,研究其负载质粒DNA(p DNA)的能力,分析所形成纳米材料/p DNA复合物的特性,以及体外对细胞的毒性大小及其转染效率。方法:以PEI为对照,合成PEG-PEI,采用MTT法检测所形成纳米材料/DNA复合物对大鼠单个核细胞(PBMC)的细胞毒性,再采用倒置荧光显微镜及流式细胞仪检测转染效果。结果:N/P〈10时,PEG-PEI和PEI的存活率分别为82.7%及81.3%(P﹥0.05);N/P=10时,PEG-PEI是81%,PEI为59%(P〈0.05);N/P﹥10时,PEG-PEI的细胞存活率比PEI低(P〈0.05)。N/P=10时,用倒置荧光显微镜观测PEG-PEI较PEI表达的绿色荧光多,荧光强度大(P〈0.05);同时利用流式细胞仪检测PEG-PEI和PEI的转染效率,分别为28.9%和12.5%(P〈0.05)。结论:纳米材料PEG-PEI具有强的负载能力,转染效率高,细胞毒性低的优点,为作为多发性硬化基因载体的可行性奠定了实践基础。...
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目的构建载^(125)I标记反雄激素受体(AR)基因三螺旋形成寡核苷酸(^(125)I-TFO)纳米粒,并初步探讨其在体外对前列腺癌细胞的抑制作用。方法应用Bolton-Hunter法对三螺旋形成寡核苷酸进行^(125)I标记,通过复乳化溶剂挥发法制备包载^(125)I-TFO的纳米粒(^(125)I-TFO-NP),测定其粒径、形态、包封率、载药量及体外释放特点。用γ计数器测定前列腺癌细胞LNCa P对^(125)I-TFO-NP的摄取情况,CCK-8法检测纳米粒对前列腺癌细胞增殖的抑制作用、荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法检测纳米粒中AR mRNA表达水平。结果所获^(125)I-TFO的标记率和放射化学纯度分别为(86.87±0.45)%、(96.21%±0.97)%。^(125)I-TFO-NP的平均粒径为(298.2±0.5)nm,包封率与载药量分别为(70.6±6.6)%和(1.89±0.13)μg/mg,缓释作用明显。前列腺癌细胞对^(125)I-TFO-NP的摄取率高于未包裹^(125)I-TFO(P〈0.01)。与空白对照组及TFO-NP组比较,^(125)I-TFO-NP组中前列腺癌细胞的增殖抑制率升高(P〈0.01),AR mRNA及蛋白表达水平均下降(P〈0.05)。结论制备的载^(125)I-TFO-NP性状良好,可通过下调AR的表达水平,抑制前列腺癌细胞的增殖。纳米粒可为反基因放射治疗提供理想的载体。...
压疮是由于局部受压,受压处血液循环差、缺血缺氧,从而形成局部溃烂和坏死。压疮不仅给患者机体带来痛苦,而且严重影响了患者和家属的心理,因此目前医护人员的工作重点仍是提高压疮治愈率,为进一步提高压疮治愈率,以2012年12月至2013年5月入院的晚期肿瘤并发压疮的患者为研究对象,应用纳米银抗菌凝胶配合围刺及氧疗治疗,临床疗效显著,为临床压疮的护理提供借鉴,现报告如下。...
为研究3-巯基丙酸(MPA)-聚乙二醇(PEG)修饰的金纳米粒子(Au NPs@MPA-PEG)对人宫颈癌Hela细胞辐射敏感性的影响,以柠檬酸钠为稳定剂,硼氢化钠为还原剂,还原氯金酸制备5.4 nm的金纳米粒子(Au NPs),并分别用MPA-PEG、PEG修饰金纳米粒子,制备Au NPs@MPA-PEG、Au NPs@PEG。通过电感耦合等离子体发射光谱仪检测Hela细胞及细胞核对Au NPs、Au NPs@MPA-PEG、Au NPs@PEG的吸收量;克隆形成法测定Au NPs、Au NPs@MPA-PEG、Au NPs@PEG对X射线照射后Hela细胞存活率的影响。结果表明,Hela细胞和细胞核对Au NPs、Au NPs@MPA-PEG、Au NPs@PEG的吸收量具有浓度依赖性。MPA-PEG、PEG修饰减少细胞对金纳米粒子的吸收,但是MPA-PEG对金纳米粒子进行修饰,却增加细胞核对金纳米粒子的吸收。对于160 k Vp X射线,Au NPs、Au NPs@MPA-PEG、Au NPs@PEG均对Hela细胞有辐射增敏作用,但增敏效果不明显。MPA-PEG、PEG修饰没有增加金纳米粒子的辐射增敏作用。...
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