目的以多西他赛注射液为参比制剂,研究多西他赛纳米脂质载体在大鼠体内的药代动力学。方法采用平行对照试验法,12只大鼠随机分成2组,每组6只,分别静脉注射多西他赛纳米脂质载体和多西他赛注射液10 mg/kg,建立UPLC-MS/MS法测定血浆中不同时间多西他赛的浓度,并计算药代动力学参数。结果大鼠静脉注射多西他赛纳米脂质载体和多西他赛注射液后,t_（1/2）分别为（3.12±0.66）、（2.22±0.51）h,C_（max）为（21 731.57±2 751.01）、（7 062.30±681.62）ng/m L,Vss为（4.92±1.75）、（9.34±2.36）L/kg,CL为（1.07±0.20）、（2.91±0.39）L/（h·kg）,AUC_（0-t）为（9 591.32±1 855.55）、（3 448.45±495.88）ng·h/m L,AUC_（0-∞）为（9 647.89±1 845.93）、（3 488.34±492.14）ng·h/m L,各项药动学参数比较差异均有统计学意义。结论本方法简单快速,准确可靠,与多西他赛注射液比较,多西他赛纳米脂质载体具有一定的缓释和长循环特征。...
应用
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目的 采用CT增强及病理学方法评估新型温敏纳米凝胶（PIB）经肝动脉栓塞治疗兔肝VX2肿瘤的效果,并探讨其作为血管栓塞剂的可行性。方法 45只健康日本大耳白兔,肝脏左叶植入VX2肿瘤组织块建模,将建模成功的荷瘤兔随机分为三组,PIB组,碘油组（DY组）及生理盐水组（NS组）各15只行经肝动脉栓塞治疗,于术前1天、术后3天、7天、14天时间点检测各组实验兔肝功能,同时行CT增强扫描,测量栓塞前后各组肿瘤体积变化并计算肿瘤体积增长率,观察肿瘤形态学改变同时结合病理学方法验证其治疗效果。结果 术前1天,PIB、DY及NS各组间肝功能差异无统计学意义（P〉0.05）。兔肝VX2肿瘤经肝动脉栓塞术后3天,PIB组、DY组的肝功能（ALT、AST）较NS组明显升高。对于肝功能ALT,PIB组、DY组分别与NS组差异有显著统计学意义（P〈0.05）。但PIB组及DY组组间差异无统计学意义（P〉0.05）;对于肝功能AST,PIB组、DY组、NS组三组间差异均有统计学意义（P〈0.05）。术后7天,三组间的差异无显著统计学意义（P〉0.05）。术后14天,PIB、DY及NS三组间肝功能差异与术后3天各组统计学结果相同（P〈0.05）。术前1天三组肿瘤体积大小的差异无显著统计学意义;术后3天、7天及14天,PIB、DY、NS三组肿瘤体积的差异均有统计学意义（P_3〈0.05;P_7〈0.05;P_（14）〈0.05）,且分别为术后3天PIB组肿瘤体积增大明显,与DY、NS组差异均有统计学意义,术后7天NS组肿瘤体积增大明显,分别与PIB、DY组差异有统计学意义。栓塞术后7天,PIB及DY组肿瘤体积增长率均较NS组低,差异有统计学意义（P〈0.05）,但两组间差异无显著统计学意义（P〉0.05）,14天后三组间肿瘤体积及体积生长率均有显著性差异（P〈0.05）。影像学上的环形强化灶均为病理切片下的肿瘤细胞组织,病理所见肿瘤范围与影像学测量大体一致。结论 PIB兔肝�...
目的：对N-三甲基壳聚糖（TMC）包覆司帕沙星（SL）纳米脂质体的角膜滞留性及兔眼刺激性进行考察。方法：采用悬挂泡技术和束缚泡技术,对TMC包覆SL纳米脂质体、SL纳米脂质体及SL滴眼液在兔离体眼球表面的接触角及解吸附动力学进行研究;以Draize评分法评价3种SL制剂多次给药后对兔眼的刺激性。结果：离体角膜表面接触角的大小顺序为：SL滴眼液〉SL纳米脂质体〉TMC包覆SL纳米脂质体,与SL滴眼液相比,两种SL纳米脂质体的解吸时间明显延长,且以TMC包覆的SL纳米脂质体解析时间最长。3种SL制剂在多次给药后,对兔眼无明显的刺激性。结论：与普通滴眼液相比,SL纳米脂质体具有较好的角膜滞留性,TMC包覆后,滞留性进一步增强,并具有较好的安全性,值得进一步开发研究。...
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