应用
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制备尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒(NMD/TMP-NPs),考察其体内药动学行为和脑组织分布情况,探讨双载药纳米粒用于提高药物疗效的可能性。该试验采用复乳法制备NMD/TMP-NPs,超速离心法测其包封率和载药量,透析法测其体外释放,并以NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液为对照组,考察大鼠尾静脉注射NMD/TMP-NPs混悬液后NMD的体内药动学行为和脑内分布情况。所制备纳米粒中NMD的包封率和载药量分别为(79.71±0.73)%,(1.74±0.02)%,TMP的包封率和载药量为(40.26±1.51)%,(4.38±0.16)%;制成纳米粒后,其体外释放具有缓释特点。体内药动学和组织分布主要参数:NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液、NMD/TMP-NPs混悬液t1/2β分别为(1.097±0.146),(1.055±0.06),(1.950±0.140),(1.860±0.096),(2.497±0.475)h,CL分别为(0.778±0.098),(1.133±0.111),(0.247±0.023),(0.497±0.040),(0.297±0.024)h·L-1,AUC0-∞分别为(514.218±60.383),(352.916±33.691),(1 618.429±240.198),(804.110±75.804),(1 349.058±215.497)μg·h·L-1;各组脑内AUC0-t分别为0.301 9,0.624 8,1.068 6,1.313 0,1.046 5 mg·h·L-1。结果表明NPs延缓了NMD在体内的消除,加入TMP或制备为双载药纳米粒均可明显改善NMD体内药动学行为,并显著提高NMD脑内含量。...
运用高压均质技术制备果胶多柔比星轭合物(pectin-doxorubicin conjugate,PDC)纳米混悬液,评价其理化性质、体外释放、体内释放及抗肿瘤活性。以纳米粒平均粒径及多分散指数(polydispersity index,PI)为指标,研究各影响因素如压力、循环次数和稳定剂种类对PDC纳米混悬剂的影响。考察PDC纳米混悬液在p H为5.1或7.4的磷酸盐缓冲液(phosphate buffer saline,PBS)中的累积释放率。腹腔注射多柔比星(doxorubicin,DOX)当量为10 mg·kg-(-1)的PDC纳米混悬液或10 mg·kg-(-1) DOX,测定家兔血浆中DOX浓度。构建SKOV3细胞裸鼠模型,腹腔注射DOX当量为10、5、2.5 mg·kg-(-1)的PDC纳米混悬液,观察裸鼠生长状态。结果表明:PDC纳米混悬剂的平均粒径为118.8±6.93 nm,PI为0.14±0.03,zeta电位为-27.2±0.36 m V。PDC纳米混悬液在p H 7.4的PBS中基本不释放,在p H 5.1时,30 h内累积释放率约40%。腹腔给药后,PDC组家兔血浆中DOX浓度低于DOX组,呈现先升高后降低的趋势,最终维持在60 ng·m L-1左右。此外,PDC纳米混悬液能有效抑制SKOV3细胞裸鼠移植瘤的生长,高剂量组裸鼠腹水瘤及瘤结节重量比阴性对照组显著减少。综上,PDC有望开发成一种高效低毒的靶向治疗癌性腹水的新型药物。...
目的探讨矾冰纳米乳治疗烧伤的可能作用机制。方法将表皮干细胞分为中药低、中、高剂量组和正常组、对照组,中药低、中、高剂量组分别加入8.15、16.3、32.6 mg/L的矾冰纳米乳1 ml,对照组加入湿润烧伤膏1 ml,正常组单纯加入Defined K-SFM培养基1 ml。用RT-PCR、免疫印迹法分别在第24 h及3、5、7天检测表皮干细胞骨桥蛋白及其mRNA表达。结果 RT-PCR检测结果显示,与对照组比较,中药中、高剂量组各时间点骨桥蛋白mRNA表达均明显降低(P〈0.05),且明显低于同时间的低剂量组(P〈0.05)。Western blot检测结果显示,与对照组比较,第3、5、7天中药中、高剂量组骨桥蛋白表达明显降低(P〈0.05);与中药低剂量组比较,第3、5、7天中药中、高剂量组骨桥蛋白表达明显降低(P〈0.05)。结论矾冰纳米乳治疗烧伤可能与调控表皮干细胞骨桥蛋白基因的表达有关,并且以8.15 mg/L浓度最优。...
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纳米二氧化铈(CeO2)在被广泛使用的同时,其潜在的环境效应也受到人们越来越多的关注。以蛋白核小球藻(Chlorella pyrenoidosa)为实验材料,研究纳米CeO2的生物学效应,为探索纳米材料对微藻的生物学效应提供理论基础和数据支持。研究结果显示:1)纳米CeO2在低浓度(≤80 mg·L^-1)时可促进蛋白核小球藻的生长及色素、可溶性蛋白等的合成,但在高浓度(〉80 mg·L^-1)下具有毒性效应;2)低浓度纳米CeO2可诱导藻细胞合成超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)等可溶性蛋白,以抵御纳米CeO2的胁迫;但在高浓度时又会降低SOD活力;3)随着纳米CeO2浓度的升高,藻细胞中丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量显著增加,说明藻细胞中活性氧自由基(reactive oxygen species,ROS)过量积累,这将破坏藻细胞的膜结构与功能,使细胞遭受严重损伤。...
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目前已有很多学者对聚丙烯腈(PAN)静电纺丝进行了研究,但对其工艺的研究存在不同看法,同时关于电纺PAN纤维有序结构分布的研究较少。针对以上,系统研究了较宽范围内静电纺丝参数对PAN纤维形貌和直径的影响。经过对比,喷丝液浓度对所制备PAN纤维直径影响最大,随着喷丝液浓度从6%(质量分数)升高至18%(质量分数),纤维平均直径由288nm增大至3 469nm。将超声刻蚀法、原子力显微镜(AFM)、扫描电子显微镜(SEM)结合X射线衍射技术(XRD)对电纺PAN纤维内部结构进行研究。结果表明,电纺PAN纤维表面存在相互平行的横向沟槽,其中凸起部分为相对有序区域,宽度约为40-190nm,凹陷部分为无序区域,宽度约为20-35nm。...
采用自洽平均场方法模拟了脂质体-纳米粒与巨型囊泡的相互作用.在初始状态,脂质体-纳米粒与巨型囊泡之间有一定距离,随着距离的变化,脂质体-纳米粒与囊泡发生相互作用,最终脂质体小囊泡和巨型囊泡会融合并使粒子释放.随着囊泡的磷脂分子组分的变化,体系呈现出丰富的结构变化.磷脂头体积分数较大时体系形成融合通道(stalk相)或半融合隔膜(HD相)以及融合小孔;磷脂头体积分数较小时体系出现囊泡的渗漏形成亲水聚集体(棒状HII相或IMI相)和融合小孔.改变了所包裹的纳米粒半径,发现对体系的结构影响不大.我们定量的计算了各个体系的自由能,从自由能分析可知,随着距离的减小,脂质体-纳米粒与巨型囊泡相互作用的过程是一个自发过程.在相互作用过程中,新结构的形成需要克服能量壁垒,且能量壁垒随着磷脂头体积分数和纳米粒半径的增大都会有一定程度的增加....
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