目的制备非诺贝特纳米混悬剂并对其体外释放行为及体内药动学进行研究。方法通过泡腾法制备非诺贝特纳米混悬剂,以单因素实验来筛选处方,并通过粒径分布、透射电镜和差示扫描量热法进行表征。以市售微粉化胶囊为参比制剂,考察自制纳米混悬剂在0.5%SDS介质中的释放行为,同时采用UPLC-MS/MS法对其在大鼠体内的药动学进行研究。结果优化处方为非诺贝特2 mg,泊洛沙姆407(F127)3 mg,柠檬酸6 mg,碳酸氢钠7.87 mg。与参比制剂相比,自制处方粉末在0.5%SDS的介质中溶出度不如市售制剂好;药动学研究结果表明,自制纳米混悬剂与参比制剂的tmax、Cmax及AUC0-t均存在显著性差异,相对生物利用度为145.2%。结论泡腾法制备非诺贝特纳米混悬剂方法可行,体内生物利用度较高。...
目的:利用由两条核酸适配体与人干扰素-γ(Interferon-γ,IFN-γ)的高亲和力构建的三明治结构和磁性纳米颗粒的磁性分离技术,设计并制作了一种新型荧光纳米微粒,建立基于核酸适配体的新型荧光纳米微粒用于人IFN-γ的检测。方法:流式细胞术检测IFN-γ核酸适配体B1-4和T2对IFN-γ的结合特异性;将生物素修饰的B1-4固定于链霉亲和素包被的纳米磁珠上,连接B1-4的纳米磁珠可通过B1-4与IFN-γ的亲和性捕获IFN-γ,再利用另一条FAM修饰的IFN-γ核酸适配体T2形成(B1-4)-(IFN-γ)-(T2)三明治夹心结构,构建新型核酸适配体荧光纳米微粒;IFN-γ分别与核酸适配体荧光纳米微粒孵育不同时间以探索该检测系统中IFN-γ与磁珠的最佳孵育时间;流式细胞术检测磁珠12 h内荧光变化,探索时间对检测体系的影响;流式细胞术检测与不同浓度IFN-γ孵育的磁珠表面荧光强度,绘制IFN-γ检测标准曲线;检测血清对检测特异性的影响。结果:B1-4和T2对IFN-γ的结合特异性高;三明治夹心结构对IFN-γ检测特异性好,任意改变其中一因素则磁珠表面荧光信号显著下降,三明治夹心结构构建失败;此法对IFN-γ的响应线性浓度为0~50 ng/L,其线性方程为y=3.512x+1.060,敏感度为1 ng/L;12 h内测得的荧光信号稳定,并无明显衰减;血清对体系检测特异性无明显影响。结论:成功构建核酸适配体荧光纳米微粒用于人IFN-γ的测定。...
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目的考察大鼠口服积雪草酸纳米结构脂质载体(asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,AA-NLC)的口服吸收情况。方法建立清醒大鼠胆汁引流模型,按50 mg·kg^-1的剂量灌胃给予AA-NLC和积雪草酸(asiatic acid,AA)原料(对照组),采用柱前衍生化HPLC检测胆汁药物浓度,考察AA纳米粒的吸收状况。结果大鼠口服AA-NLC后,药物排泄峰值Cmax是对照组的1.7倍,达峰时间Tmax显著慢于对照组(P〈0.05),AA-NLC的消除慢于对照,其消除半衰期T1/2是对照组的2.7倍,与纳米粒吸收有关的药时曲线下面积AUC0-24 h与对照组相比提高了150%。结论新建立的口服吸收评价方法,初步评价AA-NLC大鼠灌胃后的吸收特性,AA制备成纳米结构脂质载体后可增加口服生物利用度。...
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实验采用溶胶凝胶法制备了纳米磁性Fe3O4,并用壳聚糖对颗粒2四川大学,生命科学学院,四川成都表面进行了表面修饰得到壳聚糖纳米磁性微球复合载体,再以戊二醛为交联剂将脂肪氧合酶固定在复合载体上,并测定了不同因素对游离酶和固定化酶活性的影响;实验表明,微粒在电镜观察下呈亮黑色球状,直径约为150nm,并具有良好的磁性,固定在载体上酶的含量约为7.6%,游离酶的最适温度为30℃,最适pH8.0,而固定化酶的最适温度为30℃,最适pH9.0,当H2O2浓度为12.0 g/L时,游离酶和固定化酶的活性最强;实验结果表明通过交联的方法成功将脂肪氧合酶固定在了纳米磁性四氧化三铁颗粒上,并表现出了较好的活性....
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目的分析在甲状腺癌行甲状腺全切加双侧中央区清扫中应用纳米炭注射剂的临床效果。方法回顾性分析2013年1月~2015年6月浙江省海宁市人民医院普外科收治的68例甲状腺乳头状癌患者的临床资料,均行甲状腺全切加双侧中央区清扫治疗,根据术中有无应用纳米炭注射剂分为纳米炭组(n=37)和对照组(n=31)。比较2组患者淋巴结清扫情况、术后血清甲状旁腺素(PTH)、血钙水平及低血钙发生率,并分析有无包膜外侵患者术后血清PTH及血钙水平。结果纳米炭组淋巴结清扫数目、右侧喉返神经后淋巴结个数分别为(9.46±2.34)枚、(3.13±0.66)枚,均显著多于对照组(P〈0.05)。术后1d纳米炭组血钙、血PTH水平分别为(2.26±0.11)mmol/L、(33.46±14.29)pg/m L,均显著高于对照组(P〈0.05)。有包膜外侵患者中,纳米炭组和对照组术后血PTH及血钙水平比较差异无统计学意义;无包膜外侵者中,纳米炭组术后血PTH及血钙水平均显著高于对照组(P〈0.05)。术后1 d,纳米炭组暂时性甲旁减、低钙发生率分别为8.11%和10.81%,均显著低于对照组(P〈0.05)。结论在甲状腺癌行甲状腺全切加双侧中央区清扫中应用纳米炭注射剂提高了淋巴结清扫的彻底性,并更好地保护了患者甲状腺功能。...
背景:化疗药物对癌细胞和对正常组织细胞均有杀伤作用,分子靶向治疗可以减少或者避免化疗药物对正常细胞的毒副反应。目的:观察叶酸磁性纳米颗粒载顺铂对喉癌的治疗作用。方法:制备叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒,将叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒、顺铂以及不含顺铂叶酸磁性纳米颗粒与人喉癌Hep-2细胞共培养,用MTT、流式细胞仪以及透射电镜观察的方法检测体外叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒、顺铂以及叶酸修饰的醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒对人喉癌Hep-2细胞的影响。结果与结论:1叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒和顺铂均对人喉癌Hep-2细胞有抑制作用,且两组抑制率比较差异无显著性意义(P〉0.05)。2叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒和顺铂两种药物随着顺铂药物浓度的增加,对人喉癌Hep-2细胞的抑制率逐渐升高。3顺铂在24,48 h对Hep-2作用的半抑制浓度值比较差异有显著性意义(P〈0.05)。4叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒和顺铂与Hep-2培养均引起细胞凋亡,凋亡细胞数量随着药物浓度的增加而增加(P〈0.05),但两种药物之间比较差异无显著性意义(P〉0.05)。5叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒和顺铂均在低浓度时G0/G1期细胞比例增加,S,G2/M其细胞比例降低(P〈0.05)。6透射电镜检测结果显示,摄取叶酸修饰的载顺铂醛基化海藻酸钠改性磁性纳米颗粒的细胞出现了显著的凋亡崩解改变。7结果说明,叶酸磁性纳米颗粒载顺铂可抑制人喉癌Hep-2细胞的生长,且不影响顺铂的药效,对细胞无毒性作用。...
目的:探讨经化学结合阿伦膦酸钠(alendronate sAium,ALN)和I型胶原蛋白(collagen type I,COL I)修饰的纳米羟基磷灰石(nano-hydroxyapatite,nHA)涂层对成骨细胞在其表面黏附、生长和增殖的影响。方法:建立nHA涂层、nHA/ALN、nHA/COL I、nHA/ALN/COL I和nHA/COL I/ALN复合膜,将成骨细胞接种于复合膜表面,分别培养7d和14d,扫描电镜观察成骨细胞在不同膜层表面的黏附形态的变化,WST-1法对各膜层表面细胞数量进行定量检测。结果:成骨细胞在nHA/ALN/COL I和nHA/COL I/ALN复合膜表面的增殖活性最高(P〈0.05),扫描电镜观察成骨细胞在nHA/ALN/COL I和nHA/COL I/ALN复合膜表面生长状态优于其他膜层,在COL I膜直接作用下,成骨细胞伸展更为完全,并有较多伪足突起和微绒毛结构呈分化表型。结论:将ALN和COL I修饰于nHA表面能够协同促进成骨细胞的黏附和增殖。nHA/ALN/COL I复合膜促进成骨细胞的黏附与分化。...
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